浅析固体制剂制药工艺技术

摘 要：制剂按形态分类液体剂型（如溶液剂、注射剂等、固体剂型（如片剂、胶囊剂等）、半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）、气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）。常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%。本文对固体制剂制药工艺技术进行综述。

关键词：固体制剂；制药；技术

中国古代就创造了许多药物制剂，除汤剂外，有药酒、曲、丸、散、膏、丹等，至今已有大量中成药产品。自19世纪下半叶以来，发展了不少新型制剂如片剂、糖衣片、肠溶片、胶囊剂、栓剂、气雾剂、药膜剂以及多种缓释制剂和控制释放制剂等[1-2]。制剂按形态分类液体剂型（如溶液剂、注射剂等、固体剂型（如片剂、胶囊剂等）、半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）、气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）。常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%[3-5]。本文对固体制剂制药工艺技术进行综述。

1 常见几种固体制剂制药工艺技术

1.1 颗粒剂的制备技术

颗粒剂制备方法一般包括原辅料的处理、制颗粒、干燥、整粒、包装。颗粒剂成型技术可分为三种：干法成型、湿法成型和直接成型。干法成型是指在干燥浸膏粉末中加入适宜的辅料，混匀后，加压成逐步整到符合要求的粒度。干法成型不受溶媒和温度的影响，易于制备成型，但成型率较低。湿法成型是指利用粘合剂，与适宜辅料混匀后，加润湿剂制成软材，用挤压式造粒机或高速离也切碎机等制成湿粒，经干燥，整粒后分装。直接成型是指由湿法成型演变而来，使粉末预热干燥并处于沸腾状态，再使粉末被润湿而凝结成多孔状颗粒，特点是炼合成软材，造粒与干燥三道工序同时进行。

1.2 胶囊剂的制备技术

胶囊剂一般分为硬囊剂、软胶囊剂 （胶丸）和肠溶胶囊剂三种。硬胶囊剂是将一定量的药物加辅料制成均匀的粉末或颗粒充填于空心胶囊中制成。肠溶胶囊剂系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或用其他适宜方法加工而成，其襄壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分。软胶囊剂是将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质襄材中。胶囊剂具可掩盖药物等内容物不适的苦味、腥味及臭味等异味、相对用药剂量准确、药物的生物利用度高、可定时定位释放药物、适用性大、携带轻巧、使用方便等特点。

1.3 片剂的制备技术

片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。湿法制粒压片先将原辅料粉碎，过筛，混合，制软材，制粒（传统过筛制粒、流化沸腾制粒法、喷雾干燥制粒法和高速搅拌制粒法等），干燥，整粒，混合，最后压片。干法压片主要有结晶压片法、干法制粒压片法、粉末直接压片法。结晶压片法适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量崩解剂和润滑剂后直接压片。干法制粒压片法采用干法制粒（如压大片法制粒、滚压式干法制粒），进而再粉碎成大小适宜的干颗粒，最后压制成片。粉末直接压片法将药物与辅料粉末混合均匀后直接压片。片剂具有溶出度及生物利用度较丸剂好、质量稳定、剂量准确、服用方便、成本低等特点，但也存在溶出速度较散剂及胶囊剂慢、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降、儿童及昏迷病人不易吞服等缺点。

1.4 散剂的制备技术

散剂也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。散剂制备的一般工艺流程：粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装。散剂具有粉碎程度大、易分散、起效快、外用覆盖面大、便于小儿服用、携带比较方便等特点，但也存在剂量较大、易吸潮变质、含挥发性成分较多的处方一般不宜制成散剂等缺点。

2 固体制药缺陷探索固体制药新技术

固体制药一般厲于西药范畴，对于我国来说起步晚进步快，在很多方面还是和西方国家存在着较大的差距。近年来很多新技术得到广泛应用。包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合材料主要有环糊精CD、环糊精衍生物、疏水性环糊精衍物等。常用包合技术有饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）、喷雾干燥法、研磨法、冷冻干燥法。固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。常用的固体分散技术有熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法。超微粉碎是指利用机械或流体动力的方法克服固体内部凝聚力使之破碎，从而将3毫米以上的物料颗粒粉碎至10-25微米的操作技术。超微粉碎具有快速低温粉碎、提高利用率、细分布均匀、减少污染等技术特点。超微粉碎主要粉碎方式有磨介式粉碎、超微粉碎、机械剪切粉碎。微型包囊技术是利用高分子材料（通称囊壁），将药粉微粒或药液微滴（通称囊心）包埋成微小囊状物的技术，其制品称为微囊剂。药物微囊化后，具有延长疗效，降低在胃肠道中的副作用，掩盖不良嗅味，减少复方配伍禁忌，提高稳定性，改进某些药物的物理特性与特点。

参考文献

[1]李航，李小芳，易鹏，舒予，刘玲，吴珊，文怡静.中药固体制剂防潮技术研究进展[J].成都中医药大学学报，2013（1）.

[2]赵朝伟，吴纯洁，刘克海，黄勤挽.中药固体制剂的吸潮问题及解决办法刍议[J].华西药学杂志，2004（4）.

[3]韩前健.密闭技术在现代固体制剂生产中的定义和探讨[J].机电信息，2012（8）.

[4]马红梅，侯志安，徐仲玉，段梅莉，周，朱进，虞心红.制药工程专业实验课程建设的探索与实践[J].实验室研究与探索，2010（5）.

[5]王霞.世界制药工艺中药物口服吸收增强策略研究开发最新进展[J].黑龙江医药，2014（1）.