化妆品功效成分传递载体

摘要：随着功效化妆品的出现，活性物质的传输越来越受到关注，各种各样的传输载体应运而生。载体技术应用于化妆品生产中，赋予了化妆品优异性能。简要介绍了化妆品：叻效成分传递技术及其研究现状；重点介绍了新型乳液、微胶囊、脂质体、纳米微粒、传递体等五种化妆品传递载体。

关键词：化妆品；传递栽体；微胶囊；脂质体；纳米微粒

中图分类号：TQ 658.2　文献标志码：A

文章编号：0367-6358(2012)01-0056-05

研究表明，护肤品中大量的营养成分，无论什么精华，什么营养，只要皮肤不能吸收，都是一种负担。皮肤表面化妆品营养成分过剩，正是造成“皮肤氧化”的重要原因之一，会使皮肤出现过早老化，代谢功能退化，皮肤变得干燥、敏感、皱纹、色斑、暗疮等。研究表明，约有90％的抗皱霜营养成分过剩，非但不能起到延缓衰老的作用，反而会加速皮肤的衰老。分析化妆品的成分，其中包括世界著名品牌的产品，发现其中维他命、油脂和氨基酸的含量已严重超标，这会遏制细胞分裂及新细胞的生成，对皮肤的危害极大。长期使用油脂含量达11％的抗皱霜，就会加速皮肤细胞的老化，而我们通常使用的化妆品油脂含量平均高达15％。

皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物，这些正是营养化妆品的主要成分。如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收，那么它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床，而大量的细菌还会导致皮肤感染。

种种这些都说明我们应更重视化妆品功效成分“传递技术”的研究，而不是盲目地追求开发新原料，生产新产品。只有建立在传递系统的基础上，美白、抗衰老等功效成分的开发与应用才有意义。

1　化妆品传递技术研究现状

化妆品功效成分的传递，是指化妆品中的有效成分作用于皮肤表面或进入表皮或真皮，并在该部位积聚和发挥作用的过程。例如，防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面，起吸收和反射紫外线的作用；美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层，阻断黑色素的产生；而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性。对于渗透性不强的活性成分，传递技术研究的是如何打开皮肤通道，让其渗透至作用部位；对于渗透性太强而刺激皮肤的活性成分，传递技术研究的是如何控制其渗透速率，在达到功效的同时减小其刺激性；对于有些与空气接触容易氧化变性的活性成分，传递技术研究的是如何使其包封于体系中，从而隔绝空气，在使用时才发挥功效；对于有些与配方体系不相溶的活性成分，传递技术研究的是如何改善其溶解性质，扩大其使用范围。

目前国内外对药物的传递透皮吸收研究较多，主要集中在药物渗透特性、药动学分析、促渗剂的选川等几个方面；而对于化妆品的传递系统研究则是近十儿年才开始重视并发展起来的。但传递技术对于化妆品的重要性及其技术发展的必要性都是行业中不可忽视的。

2　传递载体的种类

随着功效化妆品的出现，功效成分的传输也越来越受到关注，各种各样的传输载体应运而生。

2.1新型乳液

化妆品中较广泛使用的乳状液有O／W和W／()型乳状液两种类型。它们各有优缺点：O／W型乳状液有较好的铺展性，使用时不会感到油腻，有清新感觉，但净洗效果和润肤作用不如w／0型乳状液；W／()型乳状液具有光滑的外观、高效的净洗效果和优良的润滑作用，但油腻感较强，有时会感觉发黏。

2.1.1多重乳液

多重乳液是一种()／w和w／O型乳液共存的复合体系，又可分为w／()／W和O／w／O两种。其优点主要表现在以下几方面：(1)可以在3个被膜分开的不同相区溶解不同的活性物质，并防止其相互作用，例如w／O／w多重乳液可以使两种不同的水溶性活性物质(如蛋白质、酶和维他命)和一种油溶性物质(如香料)存在于同一化妆品中；(2)可有效控制多重乳液的分散过程，使有效成分缓慢而持久地释放；(3)能够制备成与乳液体系产品有相同密度的许状物，如可在外相中加入增稠剂，提高体系的物理稳定性。多重乳状液是一种理想的化妆品体系，它可同时包含多种有效成分，对皮肤温和，是功能性和美容性兼有的分散体系。多重乳状液在药品制剂和控制缓释方面也有巨大的应用前景。但是，由于多重乳状液固有的复杂性，人们对体系内的许多问题，如：液滴与液滴、液滴与表面活性剂间的相互作用，体系的物理稳定原理，体系的热力学、动力学等仍然没有深刻的理解，因此有必要深入开展多重乳状液在基础理论方面的研究，为其更好地在化妆品工业中的应用与开发提供理论依据。

2.1.2微乳液

微乳液一般由水、油脂、表面活性剂和助乳化剂制成，是一种热力学稳定的分散体系。其液滴可以呈油包水状，也可以呈水包油状。在化妆品配方中，O／w微乳液应用较w／O微乳液广泛。微乳液与普通乳状液相比，具有特殊的性质：界面张力小，通常为10.5～10.9 N／m，有良好的增溶作用；胶束粒子很小，直径约为10～100 nm，易渗入皮肤；热力学更稳定，能够自发形成，不需要外界提供能量，经高速离心分离不发生分层现象；外观透明或近乎透明。所以微乳液化妆品发展非常迅速，其在化妆品中较为重要的应用是提高香精和精油在水溶性产品中的溶解度，使它们很好地溶解到化妆品中，克服了传统上用乙醇作为溶剂溶解香精的各种缺点。

以无毒性的甘油单月桂酸酯或甘油单辛酸酯为乳化剂，配制水包油型微乳液，能够很好地增溶β-胡萝卜素、维生素A、D、E、K及它们的同系物和多聚不饱和脂肪酸这些难溶于水的油性物。微乳液还可以包裹TiOz和ZnO纳米粒子，其添加在化妆品中具有增白、吸收紫外线和放射红外线等特性。

2.2微胶囊

微胶囊技术是20世纪60年代开发使用的，是指把分散的固体物质、液滴或气体完全包封在一层致密膜中形成微胶囊的方法。微胶囊的形状一般为球形，粒径一般在2～200μm范围内。

微胶囊的囊材主要是天然或合成高分子材料，天然的材料有生物大分子、植物胶类、蜡类以及现在被广泛使用的海藻酸盐类和壳聚糖类；半合成高分子材料主要是改性纤维素类；合成高分子材料种类则很多，如均聚物类，缩聚物类和共聚物类等。

在化妆品中，将不溶于水的物料微胶囊化后，可分散在水介质中，易于配料和使用。目前，许多世界著名化妆品产品的添加剂用微胶囊包覆，使产品性能更加优越。如AVON的唇膏、眼影和香水，Chates of Rite的保湿霜，Estee Lander的摩擦去垢清洁膏等。

2.2.1硅油微胶囊

硅油即聚二甲基硅氧烷，它被用于各种护发产品中，能赋予头发很好的调理性。但由于聚硅氧烷的疏水性，它们很难被配入水基产品中。针对这一缺点，目前已开发出以下两种聚合物／聚硅氧烷胶囊：聚乙烯吡咯烷酮(PVP)／聚硅氧烷胶囊(PVP／SI-10p)，可赋予头发调理性、浓密感及可处理性；聚

乙烯吡咯烷酮(PVP)／甲基丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵(MAP-TAC)／聚硅氧烷胶囊(GAFQUATHSI)，可赋予干燥或受损头发极好的调理性。

2.2.2功能性颜料微胶囊

在美容和护肤化妆品中，颜料是一种主要成分。目前，也利用微胶囊技术制备出有保湿功能的粉末化妆品。把用作化妆品胶凝剂的膨润土制成锂蒙脱石凝胶，通过喷雾干燥得到滑移性良好的球型粉末，再把得到的锂蒙脱石分散到甘油水溶液中形成凝胶，加入复合颜料以及包囊材料，用喷雾干燥方法制成含复合颜料和甘油的微胶囊。产品外观呈干爽粉末，使原来很难配人作为保湿成分的甘油顺利地分配到粉末化妆品中。当这种微胶囊粉末与水接触时，在微胶囊中被黏土矿物吸附的甘油就可以通过壁膜缓释出来，从而使粉末颜料化妆品制剂也能发挥保湿功能。用微胶囊方法，除可以包覆甘油外，还可以把化妆品颜料中的其他水溶性有效成分包覆起来，起到保湿作用。

2.2.3环糊精微胶囊

Villiers在1891年的时候最先发现了环糊精，他从土豆淀粉中用芽胞杆菌通过培养基分离出一种晶状的物质(后来被称为环糊精)。它具有独特的疏水环状圆桶型的分子结构。人们利用这样独特的分子结构，对各种各样的有机化合物进行包接复合、分子识别嗍。众所周知，环糊精有吸附和控制有机分子的能力，可以使用环糊精的复合物来充当中介，以改善活性成分的性能。

维生素A对紫外线、热和大气氧化很敏感，有必要对其进行有效的保护。用γ-环糊精来包合维生素A后添加到化妆品中可以延长产品的货架期。

茶树油的β-环糊精复合物适用于清洁皮肤与治疗痤疮，并且有很好的稳定性。茶树油中的活性物质易挥发，β-环糊精复合物能防止活性物质的挥发；此外，环糊精还能改变产品中的茶树油的性能，掩盖不良的气味。

维生素E是自由基的清除剂，能使皮肤光滑细腻并能改善肤质，促进新陈代谢，它也可以增加皮肤的滋润度并能刺激皮肤细胞的修复。用γ或β-环糊精与维生素E以1：2的摩尔比通过物理混合成复合物后，其稳定性增加，对紫外线和温度的抵抗能力也明显增强。

2.3脂质体

脂质体是由类脂组成的双层分子的空心球。类脂分子具有亲水基团和亲油基团，当它们分散在水中时，亲油基团相互结合处于膜的中间，亲水性基团排列成膜的内外表面，自发地形成双层分子的空心球，其粒径为50～500 nm。在球的中间可加载亲水成分，而在双层膜中间可加载脂溶性成分。各种脂质和脂质混和物均可用于制备脂质体，而磷脂是最常用的。如来自于生物体卯磷脂、丝氨酸磷脂和神经鞘磷脂以及合成的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱等。目前有研究表明神经酰胺脂质体是最天然的、理想的角质层脂质的屏障系统，它不仅能满足脂质屏障的需要，还能带给皮肤细致平滑的外观。

2.3.1脂质体化妆品的特点

脂质体中的卵磷脂、胆固醇等本身就是天然的表面活性剂，具有良好的亲水性和亲油性，因此可以提高乳液的稳定性。脂质体涂于皮肤上后，类脂双层膜破裂，在皮肤上形成一个封闭的薄膜，然后活性成分渗透到表皮中，而膜材类脂却可滞留在皮肤表层和角质层起到保湿作用，同时给皮肤补充必要的脂肪酸。由于构成脂质体的主要成分卵磷脂又是细胞的主要成分，其形态也与细胞相似，所以脂质体与细胞之间有很强的亲和力，可以增强有效成分对皮肤的渗透性，使活性成分可以达到皮肤深层，更有效地被吸收；或者完整的脂质体被细胞吞噬，然后进入到细胞质中再吸收。

2.3.2脂质体在化妆品中的应用

脂质体在化妆品中所起的功能作用归纳起来如下：抗氧化剂、乳化剂、保湿剂、调理剂、软化和润肤剂、渗透剂、稳定剂、营养增补剂、维生素源。正是由于这些优异性能，脂质体在化妆品中的应用已引起人们的极大关注，至今欧美已有100多个新型含脂质体的化妆品上市。目前，采用脂质体包埋活性物质的产品主要有：包埋β-胡萝卜素、黄酮类、超氧化物歧化酶(SOD)、辅酶Q10和维生素E及其衍生物等。但由于脂质体的双层膜是一个动态开合膜，脂质体球体内的活性物可与膜外物质进行快速交换，如果在脂质体外存在少量表面活性剂，那么该表面活性剂就会迅速进入脂质体从而使其崩解。

2.4纳米微粒

纳米微粒的粒径小，比表面积大，因而表现出独特的性能。采用纳米技术对化妆品进行处理，可使活性物质的功效得到充分发挥，大大提高化妆品的性能。目前，纳米技术在化妆品工业中已得到了广泛应用。

2.4.1纳米微球

纳米微球是一类多孔的微粒，直径极小，均在纳米级，也称纳球。纳球的结构呈多孔状，因而具有较大的比表面积，表现出极强的吸附能力，作为载体能传输更多的活性物质。纳球球体多由聚合物构成。纳球具有两个重要的特性：缓释效应和定向释放效应。纳球是一种渗入式的载体，是把有效成分渗入到海绵似的纳球体内，通过扩散机制缓慢释放，可使皮肤在一个较长的时间内均匀获得活性物质的作用，避免皮肤瞬时负荷过量，引起不可耐受反应和平衡失调，以提高活性物的有效性；通过对纳球表面涂覆一层低聚合物(其厚度仅几个分子)，赋予其特殊的化学功能，使得纳球只对所选定的目标释放活性物，即纳球对活性物具有定向释放特性。

2.4.2纳米乳液

纳米乳化体的状态为透明或半透明体系，粒径为50nm～200nm。与微乳液(热力学稳定体系，在表面活性剂存在条件下能够自发形成)不同，它是动力学稳定体系，它们的性质和稳定性主要依赖于制备方法、原料的加序和乳化过程中产生的相态变化。其优点有：粒径小，通过布朗运动可克服重力作用，因此在储藏过程中不会出现沉淀；由于粒径小，阻止了絮凝状物质出现，使得体系达到均一，乳化体系比表面积很大，有效成分在皮肤表面的透过性好；微小的粒径，使其更容易穿透皮肤表面，增加活性物质的穿透力。

纳米液滴具有较高的比表面积，这对于活性成分的有效传递具有积极作用。例如，传统美容和肌肤护理产品大都采用真空均质方法制备，其乳液平均粒径约1gm，可起到保湿、防晒、遮盖等作用，主要针对表皮修护。若将乳液平均粒径由原来的1μm减小到约0.1μm，由此，活性成分(如保湿、美白等活性物质)将发挥更好的经皮吸收作用，从而有助于更加安全和快捷地实现美白、淡斑、抗氧化、祛痘等功效，对于开发疗效型个人护理产品具有积极的意义。

2.4.3固体脂质纳米粒

固体脂质纳米粒(Solid Lipid nanoparticleCarriers，SLC)是由固体颗粒(如微海绵传输体系)与脂质体、乳化体相结合而形成的，通过将乳状液中的液态脂(油)用固体脂交换达到释放活性物质的作用。其在化妆品中有以下作用：对不稳定物质的包裹，使其不会发生化学降解；充当皮肤屏蔽剂用于提高皮肤水分；也可充当物理防晒剂和化学防晒剂

协同制剂，提高防晒效果。

还有一种是纳米结构脂质载体(Nanostructured Lipid Carriers，NLC)，不仅保留了固体脂质纳米粒的全部优点，同时克服了固体脂质纳米粒有效成分低的缺点。

2.5传递体

1992年Gevc等首先提出Tansfersome这一概念，并对其制备方法和作用机理进行了初步探讨。1993年开始对传递体自身变形性及其机理进行了更详细的研究。目前被大多数学者所认可的传递体的透皮机制是渗透梯度和水合力理沦。Hadgraft J则认为大分子物质如胰岛素、基因传递体，透过皮肤角质层的作用机制与传递体作用于皮肤后，调节了角质层的状态有关。

传递体是一种自聚集泡囊，亦称为柔性脂质体(Flexible Liposomes)。它是由脂质体处方改进而来的，其主要组成成分为磷脂和表面活性剂(如胆酸钠、去氧胆酸钠等)，有时加人一定量的乙醇。其粒径多为几十个纳米，外观为胶体溶液。由于嵌入泡囊膜中的表面活性剂扰乱了双分子层磷脂酰基链的顺序，使得顺序参数(Order Parameter)显著下降，混乱度增加，因此囊泡在表面张力的作用下，能自身挤压通过角质层间区域。而且这种变形是短暂的，不是不可逆的，只涉及到囊泡形状和体积的改变，并没有引起囊泡的破碎。在加压通过比其自身尺寸小几倍的膜孔屏障时，囊泡的变形性是非常显著的，其透过速率和透过量几乎与纯水相当。所以它能转运不同的活性物，而不需要考虑其大小、结构、相对分子质量或极性。

目前传递体主要研究用于不同药物的透皮载体，有些传递体药物的皮肤透过率高80％以上。由于传递体具备常规脂质体所不具备的柔性、快速透皮性，所以在化妆品中作为药物和活性物质特别是生物大分予活性物质，如肽类或蛋白质类的透皮载体，具有很好的应用前景。但在配方设计时需要解决以下困难：(1)将传递体的胶体溶液非封闭地涂抹在皮肤上，胶体粒子会发生融合。传递体在失水或透皮时，泡囊的成分会发生丢失，使其缺乏变形性，堵塞皮肤孔道；(2)传递体相转变温度改变时，泡囊的脂质会发生溶解或聚集；(3)高浓度的电解质溶液，会使失水的胶体溶液中的胶体粒子发生融合；(4)在透皮过程中，发生有害的泡囊分化。传递体出现以上情况会使其达不到预期的快速、大量透皮的目的。

3　结论

随着各种化妆品载体研究开发的不断深入，对化妆品向高技术，高档次发展起了巨大的推动作用，美容化妆品的制备和开发也进入了一个崭新的时代。但是这些载体各有特点，而化妆品主要以皮肤作为靶器官并适用于广泛的普通人群，所以必须针对化妆品中不同的活性物质及目的选择合适的传递系统和载体，这些技术和产品的安全性、稳定性有待于进一步提高和验证，传递机制也需要更深入地研究。